Исследователи из Новосибирского института органической химии им. Н. Н. Ворожцова СО РАН синтезировали универсальный гепатопротектор Бетамид, который снижает токсический эффект от химиотерапии и не позволяет сильным лекарствам, в том числе антибиотикам, повреждать печень и другие внутренние органы. Кроме того, у него нет побочных эффектов.
Как поясняют ученые, Бетамид представляет собой кристаллическое белое вещество, получаемое из тритерпеноида бетулина, который содержится в деревьях семейства березовых, в частности, в березовой коре — за счет этого препарат доступен в плане производства. В числе его свойств — антиоксидантная и противовоспалительная активность, что позволяет защищать внутренние органы от действия цитостатиков, направленных на лечение онкологических заболеваний, а также стимулировать регенерацию печени.
По словам заведующей лабораторией фармакологических исследований НИОХ СО РАН доктора биологических наук Татьяны Толстиковой, Бетамид уникален тем, что нетоксичен для всех органов, безопасен даже для маленьких детей и беременных женщин.
«Он обладает шестью видами активности (антиоксидантной, гепатопротекторной, то есть регулирует работу печени, противовоспалительной, иммуномодулирующей, противоопухолевой, антиметастатической), — отметила ведущий научный сотрудник НИОХ СО РАН доктор биологических наук Ирина Сорокина.
Бетамид можно применять при остеомиелите, в составе противоопухолевой терапии, как антифибротическое средство при циррозе. Он моделирует иммунную систему, снижает воспалительные процессы, акивирует борьбу клеток с различными патогенными факторами. Тритерпеноиды и дитерпноиды, метаболиты растений, действуют на мишени, которые повышают выживаемость клетки в неблагоприятных условиях. Точно так же они защищают организм растения от вирусов, насекомых, изменений погодных условий (засуха, холод, жара). Так как соединения очень хорошо совместимы с нашими рецепторами, ученые заинтересовались тем, чтобы провести такую же активность на человеке.
«Метаболиты — это продукты метаболизма каких-либо соединений, — обращают внимание исследователи. — В растении они являются регуляторами сигнальных путей, отвечающих за продуманную самой природой устойчивость к стрессам, болезням, интоксикантам. Более того, попадая в организмы животных и людей, эти вещества также способны проявлять разнообразные биологические эффекты».
Первоначальный интерес исследователей, прежде всего зарубежных, был вызван тем, что метаболиты обладают высокой противоопухлевой активностью — цитотоксическим действием — и при этом не разрушают здоровые клетки. На опухолевых клетках их активность выше, на здоровых — ниже. В отличие от цитотоксических и цитостатических препаратов они не вызывают некроз тканей печени и других органов. Кроме того, у этих соединений обнаружилась высокая антибактериальная и противовирусная активность.
Ученые НИОХ СО РАН, возможно, первыми в мире стали изучать низкодозное действие тритерпеноидов и дитерпноидов. Оказалось, что они прекрасно регулируют неприятные паталогические изменения.
«Мы стали их смотреть в низких дозах на различных моделях: перевиваемых опухолях, фиброзе и циррозе печени, простатите, рассеянном склерозе. На всех этих моделях Бетамид в той или иной степени проявил активность, и поэтому мы сейчас можем его рекомендовать в качестве биологически активной добавки. Сейчас очень остро стоит проблема профилактики этих состояний, а он действует очень мягко, физиологично, не так агрессивно как лекарства», — комментирует Ирина Сорокина.
Хотя Бетамид будет зарегистрирован как биологически активная добавка, фармакологи провели весь объем доклинических исследований, необходимый для лекарственного препарата.
В последнее время сотрудники лаборатории занимаются исследованиями противонейродегенеративных свойств Бетамида. При рассеянном склерозе, например, происходит димениелизация проводников, то есть нервы лишаются оболочки, нарушается проводимость и идут нейродегенеративные процессы, клетки постепенно отмирают. Это приводит к появлению таких неврологических симптомов как нарушение координации, ухудшение зрения, депрессия, снижение интеллекта.
Между полушариями головного мозга находится мозолистое тело, обеспечивающее их связь. Было показано, что Бетамид защищает мозлистое тело мыши. Улучшается метаболизм клетки, усиливается работа сигнальных сетей и синтез белков, которые обеспечивают выживаемость клеток и повышают их функциональную активность. Негативное воздействие уменьшается или вовсе останавливается. Это было показано на двух моделях рассеянного склероза с помощью магнитно-резонансной томографии. Его действие тут можно сравнить с гормональными препаратами, но, в отличие от них, у Бетамида нет побочных эффектов.